琥珀酸舒马普坦片说明书

文章目录

一、琥珀酸舒马普坦片

1. 琥珀酸舒马普坦片

2. 不良反应

3. 注意事项

4. 药代动力学

琥珀酸舒马普坦片

1、琥珀酸舒马普坦片

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

通用名称:琥珀酸舒马普坦片

批准文号:国药准字H20030086

汉语拼音:HuPoSuanShuMaPuTanPian

英文名称:SumatriptanSuccinateTablets

成份:琥珀酸舒马普坦。

剂型:片剂

形状:本品为薄膜衣片,除去薄膜衣后显类白色。

功能主治:用于成人有先或无先兆偏头痛的急性发作。

规格/中西药品:

25mg(以C14H21N3O2S计)

用法用量:单次口服的推荐剂量为50mg(2片),用水送服,若服用1次后无效,不必再加服。如果在首次服药后有效,但症状仍持续发作者可于2小时后再加服1次。若服用后症状消失,但之后又复发者,应待前次给药24小时后方可再次用药。单次口服的最大推荐剂量为100mg(4片)。24小时内的总剂量不得超过200mg(8片)。

禁忌:尚不明确。

药物相互作用:不可与含麦角胺制剂合用,以防产生血管痉挛反应。用本品间隔6小时才能服用含麦角厂制剂,而使含麦角胺制剂后要间隔24小时才可使用本品。

药理毒理:舒马普坦的作用机制是高度选择性激动血管5-HT1D受体,使颅内动脉收缩,血液重新分布,使脑血流供应得以改善。血管5-HT1D受体在颈动脉循环中占优势,且药物的收缩作用集中在此循环内的动静脉吻合处,故能减轻硬脑膜中神经源性炎症,也有助于改善偏头痛。

妊娠期妇女及哺乳期妇女用药:尚不明确。

儿童用药:尚不明确。

老年患者用药:尚不明确。

药物过量:尚不明确。

贮藏:密封保存(30℃以下)。

包装:药用复合膜,2片/盒。

有效期:18个月

2、不良反应

对照性临床研究中心发生率达2%以上的不良反应有:

2.1、非典型感觉:感觉异常(各种类型);发热或发冷。

2.2、疼痛和压迫感。

2.3、神经系统:眩晕。4.其它:倦怠、疲劳。其它发生率超过1%或者至少与安慰剂发生率相当的不良反应包括恶心和/或呕吐偏头痛,头痛,唾液分泌减少,头昏,嗜睡。舒马普坦片耐受性通常比较低,在各种剂量下,绝大多数不良反应均较轻微而持续时间短,不至于造成长时间的影响。

3、注意事项

3.1、本品不得用于存在缺血性心脏病、缺血性脑血管病和缺血性外周血管病等疾病病史、症状和体征的患者。另外,其它症状明显的心血管疾病亦不应接受本品治疗。

3.2、正在使用或两周内使用过单胺氧化酶的患者禁用本品。

3.3、舒马普坦不得用于偏瘫所致偏头痛和椎基底动脉病变所致的头痛。

3.4、24小时内用过任何麦角胺类药物或包含麦角胺类的药物(如双氢麦角胺或二氢麦角胺新碱)的患者禁用舒马普坦。本品亦不得与其它5-HT激动剂并用。

3.5、本品禁用于严重肝功能损害的患者。

3.6、对舒马普坦过敏者禁用。

3.7、禁用于未经控制的高血压患者。

4、药代动力学

根据国外文献报道,本品口服后能迅速吸收,但吸收不完全,因首过效应绝对生物利用度约为15%。口服本品25mg、100mg平均最大血药浓度分别为18ng/ml(7-47ng/ml)和51ng/ml(28-100ng/ml)。偏头痛发作期和间歇期Cmax无明显差异,发作期T1/2为2.5h,间歇期T1/2为2.0h。单剂量口服25-100mg,其吸收程度(AUC)呈剂量依赖性,但是在大于100mg剂量后,AUC比期望值(以25mg剂量为基础)约少25%。食物对其生物利用度无明显影响,但可稍延长达峰时间约0.5h。

本品的血浆蛋白结合率较低(14-21%)。表观分布容积为2.4L/Kg。本品的消除半衰期T1/22.5大约为小时。口服14C标记物后测得,大部分(约60%)是以代谢物形式通过肾排泄,40%在粪便中发现。尿中排出的标记物大多数是舒马普坦的主要代谢产物-非活性的吲哚乙酸(IAA)或IAA的葡糖醛酸酯,而原形药只有约3%。本品主要同单胺氧化酶-A(MAO-A)代谢,因此,该酶的抑制剂对可改变舒马普坦的药动学,降低吸收率。未见MAO-B抑制剂对本品药代动力学的影响。